4 molekuly zlata poukazujú na budúcnosť liečby rakoviny
Novo vyvinuté molekuly na báze zlata vyzerajú byť bezpečnejšie a efektívnejšie v boji proti rakovine ako prominentné terapie založené na platine.
Za posledných niekoľko desaťročí bola cisplatina na báze platiny zlúčeninou voľby pri liečbe mnohých druhov rakoviny.
Je obzvlášť účinný pri zastavení rakoviny semenníkov s úspešnosťou viac ako 90%.
Užitočnosť cisplatiny a iných liekov proti rakovine na báze kovov bola však obmedzená kvôli ich toxicite, odolnosti voči iným liekom v ľudskom systéme a nedostatku dlhodobej stability.
Teraz štúdia na univerzite RMIT v austrálskom Melbourne - výsledky ktorej sa ukazujú v Chemistry: A European Journal - oznámila výrobu štyroch bioaktívnych molekúl na báze zlata určených na použitie pri liečbe rakoviny.
Predklinické štúdie preukázali, že tieto molekuly sú pri usmrcovaní niektorých rakovinových buniek až 24-krát účinnejšie ako cisplatina.
Sú tiež lepšie pri zastavovaní rastu nádorov a sú rezistentné voči iným liekom, čo im umožňuje zostať účinnými dlhšie.
"Naše výsledky ukazujú, že tu existuje neuveriteľný potenciál pre vývoj nových liekov na boj proti rakovine, ktoré môžu priniesť trvalú silu a presnosť."
Spoluautorka štúdie Neda Mirzadeh
Kovové zlúčeniny ako liečivo
Ľudia vedia o terapeutických výhodách kovu už tisíce rokov.
Kovy sú koniec koncov prírodne sa vyskytujúce prvky zapojené do rôznych bunkových aktivít a sú kompatibilné s ľudským telom - aspoň do istej miery. Stanovenie optimálneho bezpečného dávkovania bolo náročné.
Avšak starí Egypťania a Číňania (medzi inými) úspešne používali zlato a meď na liečbu syfilisu. Rovnako lekári klasického Grécka vydávali cinabar (sulfid ortuťnatý) na liečbu očných chorôb, trachómu a iných stavov.
V polovici 60. rokov experimentoval s výskumníkom Barnettom Rosenbergom Escherichia coli baktérie, keď zistil, že napájanie jeho platinových elektród - ktoré ironicky vybral pre ich predpokladanú inertnosť - spôsobilo náhle zastavenie bunkového delenia vo vzorkách.
Čoskoro našiel dôvod: zlúčenina zvaná cisplatina, ktorú vyrobili elektródy.
Ďalšie Rosenbergovo vyšetrovanie odhalilo pozoruhodnú účinnosť cisplatiny pri zastavení rastu nádorov u myší.
Od svojho konečného schválenia na použitie u ľudí v roku 1978 sa cisplatina stala dôležitým nástrojom v boji proti rakovine - samostatne alebo v kombinácii s inými zlúčeninami.
4 nové molekuly
Tím, ktorý vyvinul nové molekuly - skupina RMIT’s Molecular Engineering Group - združuje syntetických chemikov a farmakológov, ktorí majú spoločné desaťročia skúseností s vývojom molekúl zlata na konkrétne použitie.
V tomto prípade vedci navrhli molekuly, ktoré by úzko zamerali rakovinové bunky bez poškodenia zdravých buniek.
Ich molekuly by tiež inhibovali produkciu tioredoxín reduktázy, enzýmu spojeného s rastom rakoviny aj rezistenciou na lieky.
Okrem toho majú molekuly protizápalové vlastnosti užitočné na zmiernenie opuchu, ktorý sa často vyskytuje v miestach nádoru. Táto schopnosť môže tiež naznačovať úlohu molekúl pri vývoji budúcich terapií artritídy.
Vedci ukončili predklinické štúdie in vitro a in vivo, ktoré preukázali cytoxický účinok ich molekúl na bunky prostaty, prsníka, krčka maternice, melanómu a hrubého čreva. Tiež spomalili rast nádorov u zvierat až o 46,9%, na rozdiel od 29% cisplatiny.
Suresh Bhargava, vedúci výskumnej skupiny, poukazuje na dlho nevyrovnaný status zlata ako terapeutického prostriedku.
„Vieme, že zlato je ľudským telom ľahko prijaté, a vieme, že sa používalo tisíce rokov pri liečbe rôznych stavov,“ hovorí. Napriek tomu „zlato bolo testované na trhu, ale nebolo vedecky overené.“
Zmenilo to tímové kvarteto nových molekúl. "Naša práca pomáha jednak poskytovať chýbajúce dôkazové bázy, jednak dodávať nové rodiny molekúl šitých na mieru, aby zosilnili prirodzené liečivé vlastnosti zlata."
Skupina Molecular Engineering Group sa teraz snaží získať financovanie svojich ďalších krokov: klinických štúdií na ľuďoch a schválenia regulačnými orgánmi.
