Prielom v kríze opioidov: Nezávislý liek proti bolesti sa ukázal ako účinný
Vedci testovali na návykových látkach návykové lieky proti bolesti a zistili, že sú bezpečné a účinné. Skutočnosť, že táto zlúčenina bola úspešná u druhov veľmi príbuzných s ľuďmi, posilňuje zistenia, ktoré by mohli pomôcť vyriešiť krízu verejného zdravia s opiátmi.
Krízu s opiátmi v USA môže vyriešiť nový a návykový liek proti bolesti.Podľa odhadov Národného ústavu pre zneužívanie drog (NIDA) zomiera v USA na predávkovanie opiátmi viac ako 115 ľudí denne.
Počiatky opiátovej krízy v oblasti verejného zdravia možno hľadať v neskorých 90. rokoch, keď lekári začali predpisovať lieky proti bolesti na báze opioidov, ako sú hydrokodón (značka Vicodin), oxykodón, morfín, kodeín, fentanyl a mnoho ďalších súčasne. vyššia miera.
Podľa agentúry NIDA v roku 2015 zomrelo na predávkovanie opioidmi viac ako 33 000 osôb v USA a ďalšie 2 milióny žili s poruchami zneužívania opioidov. V súčasnosti ich až 29 percent z tých, ktorým sú predpísané lieky proti bolesti, ich nakoniec zneužije.
NIDA podporuje aj výskumné úsilie zamerané na vývoj alternatív k týmto vysoko návykovým drogám. Jedno také úsilie sa nedávno osvedčilo.
Tím vedcov pod vedením profesora Mei-Chuan Ko z lekárskeho centra Wake Forest Baptist Medical Center vo Winston-Salem v štáte NC vyvinul návykový liek proti bolesti s názvom AT-121.
Vedci práve testovali zlúčeninu na druhu primátov (okrem človeka), ktoré sa nazývajú makak rhesus, a výsledky svojich experimentov zverejnili v časopise Prírodovedná translačná medicína.
„Morfínový“ AT-121 blokuje možnosti zneužitia
AT-121 bol navrhnutý s dvojitým účelom: blokovať návykové pôsobenie opioidov a súčasne zmierniť chronickú bolesť.
Za týmto účelom prof. Ko a kolegovia vyvinuli liek tak, aby pôsobil súčasne na opioidný receptor „mu“, vďaka ktorému sú opioidy účinné pri zmierňovaní bolesti, a na receptor „nociceptín“, ktorý inhibuje návykový účinok opioidov. .
Niektoré zo súčasných opioidov, ako je fentanyl a oxykodón, pôsobia iba na mu opioidný receptor, čo je hlavným dôvodom, že sa u nich prejaví závislosť a majú široké spektrum vedľajších účinkov.
Prof. Ko vysvetľuje: „Vyvinuli sme AT-121, ktorý kombinuje obidve aktivity vo vhodnej rovnováhe v jednej molekule, čo je podľa nás lepšia farmaceutická stratégia, ako keby sme mali používať dva lieky v kombinácii.“
Vedci vo svojich testoch odhalili, že novo navrhnutá zlúčenina mala „morfínový“ účinok na zmiernenie bolesti, ale na dosiahnutie tohto účinku potrebovala iba 100. časť typickej dávky morfínu.
Čo je dôležité, pretože AT-121 je zameraný na obidva vyššie uvedené receptory, vyhýbal sa tiež vedľajším účinkom, ktoré iné opioidy zvyčajne vyvolávajú, ako napríklad „respiračná depresia, potenciál zneužívania, hyperalgézia vyvolaná opioidmi a fyzická závislosť“.
Ako vysvetľuje profesor Ko: „Naše údaje ukazujú, že zameranie sa na opioidný receptor nociceptínu nielenže eliminovalo návykové a ďalšie vedľajšie účinky, ale poskytlo účinnú úľavu od bolesti.“
„[T] jeho zlúčenina,“ pokračuje, „bola tiež účinná pri blokovaní potenciálu zneužívania opioidov na predpis, podobne ako buprenorfín pre heroín, takže dúfame, že by sa mohla použiť na liečbu bolesti a zneužívania opioidov.“
Ďalej vysvetľuje význam testovania tejto látky na primátoch.
"Skutočnosť, že tieto údaje boli o nehumánnych primátoch, ktoré sú blízko príbuzným druhom s ľuďmi, bola tiež významná, pretože ukázala, že zlúčeniny ako AT-121 majú translačný potenciál byť životaschopnou opioidnou alternatívou alebo náhradou za opiáty na predpis."
Prof. Mei-Chuan Ko
Nakoniec profesor Ko stanoví ďalšie kroky. Ak viac predklinických štúdií preukáže, že liek je bezpečný, predloží sa na schválenie Úradu pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) a ak ho schvália, je možné liek preniesť do klinických štúdií na ľuďoch.