Ako môže Relistor zmierniť zápchu vyvolanú opioidmi?
Relistor je liek, ktorý ľudia používajú na liečbu zápchy, ktorú môžu spôsobiť opioidné lieky. Relistor je účinný, pretože tak robí bez zníženia účinkov opioidných liekov na zmiernenie bolesti.
Ľudia, ktorí majú silné bolesti, môžu od lekára dostať recept na opioidné lieky. Tieto opioidy však môžu u niektorých jedincov spôsobovať ťažkú zápchu. Stáva sa to preto, lebo pôsobia tak, že sa viažu na opioidné receptory v centrálnom nervovom systéme aj v čreve.
Osoba užívajúca opioidné lieky môže prestať používať tlmenie bolesti, pretože zápcha spôsobuje toľko nepohodlia. Výsledkom je, že sa potom silná bolesť vráti.
Relistor, tiež známy ako metylnaltrexóniumbromid, môže pomôcť ľuďom v tejto situácii.
V tomto článku vysvetľujeme, ako Relistor účinkuje, jeho účinnosť a možné riziká užívania tohto lieku.
Ako Relistor funguje
Opioidy, ako je morfín, zastavujú bolesť tlmením receptorov bolesti v mozgu. Tiež však otupia receptory v zažívacom trakte.
Necitlivosť v zažívacom systéme znamená, že svaly neposúvajú nestrávené jedlo a stolicu smerom ku konečníku.
Čím pomalšie sa potravina pohybuje tráviacim traktom, tým viac vody z potravy absorbuje hrubé črevo. Potom sú výkaly suché a tvrdé.
Medzitým dochádza ku kontrakciám uprostred tenkého čreva, ale jedlo netlačia dopredu. Tráviaci systém vylučuje menej tekutín, znižuje sa nutkanie na defekáciu a vedie k zápche.
Relistor alebo metylnaltrexóniumbromid blokuje tlmiace účinky opioidov v črevách. Liek sa viaže na receptory v čreve a blokuje na ne účinky morfínu, takže už nie sú znecitlivené. To znamená, že svaly v čreve môžu stolicu normálne spracovávať ešte raz.
Relistor nevstupuje do mozgu, takže morfín naďalej účinkuje proti bolesti. Ak by sa liek dostal do mozgu, zrušil by účinky morfínu na tlmenie bolesti a jedinec by mal opäť bolesti.
Účinky
Metylnaltrexón je vysoko účinný liek.
Jedna štúdia z roku 2016 zistila, že 45,9 percenta ľudí užívajúcich metylnaltrexón zaznamenalo pohyb čriev bez záchrany do 4 hodín od prvej dávky. Do piateho týždňa užívania lieku malo asi 70 percent účastníkov tri alebo viac črevných pohybov bez záchrany týždenne.
Otvorená štúdia z roku 2017 tiež zistila, že jedinými nepriaznivými účinkami, ktoré sa u ľudí užívajúcich liek po dobu 48 týždňov vyskytli, boli nevoľnosť, bolesti brucha a hnačky, ktoré boli iba mierne až stredne závažné. V tejto štúdii vyvolalo 34,1 percenta injekcií stolicu do 4 hodín.
Riziká
Niektoré bežné vedľajšie účinky Relistoru zahŕňajú:
- bolesť brucha
- plynatosť
- nevoľnosť
- závrat
- hnačka
Ľudia by tiež mohli po užití Relistoru zistiť, že sa potia viac ako zvyčajne.
Nežiaduce účinky sú nepravdepodobné a len veľmi málo ľudí prestane užívať liek kvôli závažnosti vedľajších účinkov.
Ľudia, ktorí majú gastrointestinálnu blokádu, by však Relistor nemali užívať.
Vývoj a použitie
V roku 1978 začali kolegovia z Chicagskej univerzity hľadať spôsoby, ako pomôcť ľuďom, ktorí by morfín pre neznesiteľnú zápchu neužívali na bolesť. Chceli nájsť liek, ktorý by liečil zápchu bez zníženia účinkov opioidu na tlmenie bolesti.
Vedúci výskumný pracovník Dr. Leon Goldberg si všimol, že už sú dostupné lieky vrátane loperamidu, ktoré pôsobia na opioidné receptory tráviaceho systému bez toho, aby prechádzali do mozgu.
Tím začal skríning zlúčenín pri hľadaní lieku, ktorý by zmierňoval zápchu bez toho, aby vstupoval do mozgu a neutralizoval účinky morfínu na bolesť.
Sľubná bola zlúčenina s názvom N-metyl-naltrexón (MNTX), ktorú vyrobila nemecká farmaceutická spoločnosť Boehringer Ingelheim.
V roku 2005 po vykonaní testov podpísali dve farmaceutické spoločnosti dohodu o vývoji lieku a predaji metylnaltrexónu.
Nový liek by liečil vedľajšie účinky vyvolané opioidmi, vrátane zápchy a pooperačného ilea. V tomto stave ochrnie časť čreva a svaly žalúdka nemôžu tlačiť jedlo dopredu. Po operácii brucha sa môže vyskytnúť pooperačný ileus.
Úrad pre potraviny a liečivá (FDA) schválil v roku 2008 liek Relistor na liečbu zápchy vyvolanej opioidmi.
Otázka:
Existujú nejaké prírodné alternatívy k Relistoru pre ľudí so zápchou vyvolanou opioidmi?
A:
Pite veľa tekutín, buďte čo najaktívnejší, neodkladajte návštevu kúpeľne, keď dôjde na nutkanie, a zvýšte príjem vláknitého ovocia a zeleniny. Ak sú pohyby čriev ťažšie, môže pomôcť pridanie denných dávok bylinného extraktu nazývaného senna.
Alan Carter, PharmD Odpovede predstavujú názory našich lekárskych odborníkov. Celý obsah má výhradne informačný charakter a nemal by sa považovať za lekársku pomoc.
