Antibiotikum, ktoré mení „hru“, môže zabiť superbugy
Nová štúdia zverejnená v Journal of Medicinal Chemistry, ponúka prvý dôkaz, že nová syntetická forma antibiotika teixobaktínu môže neutralizovať baktérie rezistentné na lieky.
Centrá pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) tvrdia, že rezistencia na antibiotiká je „jedným z najpálčivejších problémov verejného zdravia na svete“.
Len v Spojených štátoch sa predpokladá, že sa 2 milióny ľudí ročne nakazia baktériami rezistentnými na lieky a následkom toho zomrie viac ako 23 000 jednotlivcov z USA.
Hrozba patogénov rezistentných na antibiotiká je obzvlášť vysoká v zdravotníckych zariadeniach.
Správa CDC z roku 2016 v skutočnosti ukazuje, že 1 zo 4 infekcií spojených so zdravotnou starostlivosťou, ktoré sa vyskytujú pri dlhodobej starostlivosti, je spôsobených jednou z nasledujúcich šiestich baktérií rezistentných na lieky:
- Enterobacteriaceae rezistentné na karbapeném
- Rezistentné na meticilín Staphylococcus aureus (MRSA)
- Enterobacteriaceae produkujúce ESBL
- Odolné voči vankomycínu Enterococcus (VRE)
- Multirezistentné Pseudomonas aeruginosa
- Multirezistentné Acinetobacter
Pred tromi rokmi vedci zistili, že prírodné antibiotikum nazývané teixobaktín môže mať potenciál na ničenie MRSA a VRE.
Tím vedcov teraz po prvýkrát vytvoril syntetickú verziu lieku, ktorý sa úspešne používal na liečbu infekcie u myší.
Nové antibiotikum dostalo názov „zmena hry“ a zistenia môžu „viesť k prvej novej triede antibiotických liekov za posledných 30 rokov“.
Odpovedajúcim autorom novej štúdie je Ishwar Singh, špecialista na návrh liekov a odborný asistent v odbore biologickej chémie na Farmaceutickej fakulte University v Lincolne vo Veľkej Británii.
Nový liek odstraňuje infekciu u myší
Singh a kolegovia študovali štruktúru teixobaktínu a našli kľúčové aminokyseliny, ktoré po výmene umožnili ľahšie replikáciu antibiotika na 10 syntetických analógov.
Tím potom testoval tieto syntetické verzie in vitro. „Tieto [analógy],“ píšu autori, „vykazovali veľmi silné antibakteriálne účinky proti Staphylococcus aureus, MRSA a [VRE]. “
Zistilo sa tiež, že jeden z týchto analógov je necytotoxický in vitro aj in vivo, uviedli vedci.
Ďalšie testy na myšacích modeloch - vykonané tímom v Singapurskom očnom výskumnom ústave v Bukit Merah - odhalili, že jeden z analógov úspešne liečil prípad Staphylococcus aureus keratitída.
Konkrétne použitie syntetického liečiva „výrazne znížilo bakteriálnu biologickú záťaž [o viac ako 99 percent] a edém rohovky v porovnaní s neošetrenými myšími rohovkami.“
Vedci píšu: „Naše výsledky spoločne stanovili vysoký terapeutický potenciál teixobaktínu [analóg] pri zmierňovaní bakteriálnych infekcií a súvisiacich závažností in vivo.“
„Kvantový skok“ pre nové antibiotiká
Singh vysvetľuje význam týchto zistení slovami: „Keď bol objavený teixobaktín, bol sám o sebe prelomový ako nové antibiotikum, ktoré ničí baktérie bez zistiteľnej rezistencie vrátane superbugov, ako je MRSA, ale prírodný teixobaktín nebol vyrobený pre ľudské použitie.“
„Zostáva značné množstvo práce,“ pokračuje Singh, „pri vývoji teixobaktínu ako terapeutického antibiotika na humánne použitie,“ a dodáva, že „pravdepodobne nás čaká zhruba šesť až desať rokov po lieku, ktorý môžu lekári predpisovať pacientom.“
Napriek tomu „je to skutočný krok správnym smerom a teraz otvára dvere pre zlepšenie našich in vivo [analógov],“ hovorí.
"Prevedenie nášho úspechu s týmito zjednodušenými syntetickými verziami zo skúmaviek na skutočné prípady je kvantovým skokom vo vývoji nových antibiotík a približuje nás k realizácii terapeutického potenciálu zjednodušených teixobaktínov."
Ishwar Singh
"Lieky, ktoré sa zameriavajú na základný mechanizmus prežitia baktérií a tiež znižujú zápalové reakcie hostiteľa, sú potrebou hodiny," uzatvára spoluautor štúdie Rajamani Lakshminarayanan zo Singapurského výskumného ústavu pre oči.
