Tento „svetlom aktivovaný“ liek môže liečiť Parkinsonovu chorobu
Vedci vôbec prvýkrát vyvinuli svetlo aktivovaný liek na liečbu Parkinsonovej choroby priamo v cieľovej časti mozgu.
Liečivo - ktoré sa aktivuje rozsvietením optického vlákna implantovaného do mozgu - znížilo Parkinsonove príznaky a zlepšilo motorické funkcie u myší.
V príspevku o práci, ktorá je teraz publikovaná v Vestník riadeného uvoľňovania, medzinárodný tím naznačuje, že „ľahký“ liek by mohol potenciálne liečiť ďalšie pohybové poruchy.
Ak je liek aktivovaný svetlom, liek nazývaný MRS7145 blokuje proteín nazývaný „receptor adenozínu A2A“.
Predchádzajúce štúdie už naznačili, že receptor adenozínu A2A je sľubným cieľom pre mozgové poruchy, ako je Parkinsonova choroba.
Ako však autori vo svojej práci vysvetľujú, receptory adenozínu sa nachádzajú v celom mozgu, takže je ťažké ich použiť na výber a zameranie iba na konkrétne časti mozgu.
Autori pripustili, že umožnením „časopriestorovej kontroly funkcie receptora“ prekonáva nový liek aktivovaný svetlom „niektoré z týchto obmedzení“.
Parkinsonova choroba a fotofarmakológia
Viac ako 10 miliónov svetovej populácie má Parkinsonovu chorobu, z toho iba 1 milión ľudí v USA.
Choroba je celoživotná a časom sa zhoršuje. Ovplyvňuje hlavne pohyb, vyvoláva tras, stuhnutosť, pomalosť a problémy s rovnováhou a koordináciou. Môžu sa tiež vyskytnúť príznaky nehybnosti, ako napríklad zápcha, narušený spánok, depresia, úzkosť a únava.
Parkinsonova choroba zvyčajne nezasiahne pred dosiahnutím veku 50 rokov; iba asi 10 percent prípadov je diagnostikovaných v mladšom veku.
Vzniká v dôsledku smrti nervových buniek alebo neurónov v časti mozgu zvanej substantia nigra. Tieto neuróny vytvárajú chemického posla nazývaného dopamín, ktorý je okrem iného dôležitý pre riadenie pohybu.
Cieľom mnohých liekov určených na liečbu Parkinsonovej choroby je obnovenie hladín dopamínu v mozgu. Blokovanie adenozínových receptorov bolo navrhnuté ako cieľ pre takúto liečbu, pretože môže zvýšiť hladinu dopamínu.
Fotofarmakológia je relatívne nový medicínsky odbor, ktorý vyvíja lieky, ktorých výkon je možné zapínať a vypínať iba pomocou svetla.
Tento prístup ponúka možnosť kontroly presného umiestnenia uvoľňovania liečiva v tele, čím sa obmedzujú všetky nežiaduce vedľajšie účinky. Príkladom je presné zameranie chemoterapeutických liekov na konkrétne rakovinové bunky.
Umožňuje tiež presné načasovanie uvoľňovania lieku. Príkladom toho je uvoľnenie liekov na cukrovku typu 2, ktoré si jednotlivci môžu zapínať a vypínať podľa potreby.
Presne načasované dávkovanie je výraznou výhodou pri užívaní liekov, ktoré postupne strácajú účinnosť, a preto si vyžadujú väčšie dávky. To sa deje s levodopou, najbežnejším liekom na liečbu Parkinsonovej choroby.
Liečivo aktivované svetlom testované na myšiach
MRS7145 je svetlocitlivý derivát „SCH442416, [čo je] selektívny antagonista receptora adenozínu A2A.“
Táto zlúčenina je chemicky neaktívna, až kým nie je ožiarená svetlom s vlnovou dĺžkou 405 nanometrov, ktoré je vo fialovej, viditeľnej časti spektra a nie je škodlivé pre tkanivo.
Pre svoju štúdiu vedci vykonali sériu testov. Najskôr preukázali, že liek reagoval na spúšťanie svetlom v bunkách exprimujúcich receptor adenozínu A2A a blokoval receptor.
Potom testovali účinok lieku na motorické funkcie u živých myší. Implantovali optické vlákno do príslušnej časti mozgu myší: do striata.
Keď svietili svetlom správnej vlnovej dĺžky dolu vláknu, myši vykazovali „významnú hyperlokomóciu“. Táto liečba tiež znížila účinok tuhosti a chvenia vyvolanej liekmi.
Nakoniec ukázali, že prístup tiež zvrátil „motorické postihnutie“ v myšom modeli Parkinsonovej choroby.
Diaľkovo ovládaný „patch“
Spoluzodpovedný autor Dr. Francisco Ciruela z Inštitútu neurovied na Barcelonskej univerzite v Španielsku vysvetľuje, že už existuje liečba Parkinsonovej choroby, ktorá využíva drôty implantované do mozgu.
Spolu s kolegami varuje, že je ešte stále veľmi skoro a že je ešte veľa práce, kým bude liek aktivovaný svetlom pripravený na klinické použitie podobným spôsobom.
Napriek tomu predpokladá budúcnosť, v ktorej má pacient k implantovanému vláknu pripojenú „náplasť“ generujúcu svetlo.
Aktiváciu svetla, a tým aj načasovanie uvoľňovania lieku, mohol lekár diaľkovo ovládať prostredníctvom aplikácie v smartfóne.
Takýto prístup môže tiež pomôcť minimalizovať problémy s načasovaním dávky, ktoré sa zvyčajne vyskytujú pri liečbe dlhodobých chorôb, keď sa môže začať prejavovať záväzok k harmonogramom liečby.
"Jemná presnosť v časopriestore umožní detailnú manipuláciu s nervovými obvodmi a nastavenie ich fungovania na terapeutické a neuroprotektívne účely."
Dr. Francisco Ciruela
